Naša spoločnosť sa zameriava na výrobu, výskum, vývoj a dodávky sildenafilu s číslom CAS 139755-83-2. Máme prísnu kontrolu nad požiadavkami na kvalitu našich produktov Surovina Sildenafil je mužská afrodiziakálna surovina, ktorá dosahuje svoju maximálnu koncentráciu v krvi (cmax) po perorálnom podaní nalačno po dobu 30-120 minút a po perorálnom podaní po jedle po dobu 90-180 minút. Zdraví dobrovoľníci užijú jednorazovú perorálnu dávku 100 mg a po 24 hodinách je koncentrácia liečiva v krvi približne 2 ng/ml, s Cmax 440 ng/ml. Abnormálna funkcia pečene, závažná renálna insuficiencia alebo zvýšená plocha pod krivkou (AUC) po liečbe u starších jedincov vo veku 65 rokov a starších. Sildenafil a jeho hlavné cirkulujúce metabolity (N-demetyláty) sa viažu na plazmatické bielkoviny približne z 96 % a rýchlosť väzby na bielkoviny je nezávislá od celkovej koncentrácie liečiva. Tkanivo je dobre distribuované s distribučným objemom (Vd) 105 l. Sildenafil sa vylučuje najmä prostredníctvom pečeňových mikrozomálnych enzýmov cytochróm P450 3A4 (CYP 3A4, primárna dráha) a cytochróm P450 2C9 (CYP 2C9, sekundárna dráha). Jeho hlavný metabolit (N-demetylát) má podobnú PDE selektivitu ako sildenafil, s plazmatickou koncentráciou sildenafilu približne 40 %. Preto približne 20 % farmakologických účinkov sildenafilu pochádza z jeho metabolitov. Eliminačný polčas sildenafilu a jeho metabolitov je približne 4 hodiny. 80 % podanej dávky sa vylučuje hlavne vo forme metabolitov stolicou a 13 % sa vylučuje obličkami. 90 minút po užití lieku, množstvo sildenafilu namerané v sperme zdravých dobrovoľníkov bolo menšie ako 0,001 % podanej dávky. Použitie: Selektívny inhibítor fosfodiesterázy (PDE) V, ktorý môže zvýšiť fyziologickú odpoveď erekcie penisu spôsobenú uvoľňovaním NO pri sexuálnej stimulácii. Používa sa hlavne pri erektilnej dysfunkcii penisu.
Aplikácie produktov
1. Použitie a dávkovanie: Pre väčšinu pacientov je odporúčané dávkovanie 120 mg, užíva sa podľa potreby asi 1 hodinu pred sexuálnou aktivitou a po užití lieku je potrebná sexuálna stimulácia. Môže sa však užiť kedykoľvek v priebehu 0,5-4 hodín pred sexuálnou aktivitou. Na základe účinnosti a znášanlivosti je možné dennú dávku upraviť v rozmedzí 100-150 mg a nemala by prekročiť jedenkrát denne. (1) Odporúčaná počiatočná dávka pri ťažkej renálnej insuficiencii (AUC a cmax takmer dvojnásobná, keď je rýchlosť klírensu kreatinínu nižšia alebo rovná 30 ml/min) je 25 mg. (2) Odporúčaná počiatočná dávka pri dysfunkcii pečene (ako je cirhóza pečene, zvýšenie AUC o 84 % a zvýšenie cmax o 47 %) je 25 mg.
2: Interakcia: Pri použití v kombinácii s inhibítormi enzýmu CYP450 3A4 (ako je ketokonazol, itrakonazol, erytromycín) a nešpecifickými -inhibítormi CYP450 (ako je cimetidín) sa AUC sildenafilu zvyšuje, zatiaľ čo rýchlosť klírensu klesá. (2) Pri použití v kombinácii s inhibítormi HIV proteázy, ako je saquinavir a ritonavir, sa cmax a AUC sildenafilu zvyšujú, zatiaľ čo farmakokinetika saquinaviru a ritonaviru zostáva v rovnovážnom stave nezmenená. (3) Kombinované použitie so slučkovými diuretikami, draslík šetriacimi diuretikami a neselektívnymi betablokátormi môže zvýšiť AUC aktívneho metabolitu sildenafilu (N-demetylsildenafil) o 62 % a 102 %, ale tento účinok nemá klinický význam. (4) Súbežné podávanie s induktormi CYP4503A4, ako je rifampicín, môže znížiť plazmatické hladiny sildenafilu. (5) Pri použití v kombinácii s inhibítormi CYP450 2C9, ako je tolbutamid a warfarín, nebola pozorovaná žiadna významná interakcia. (6) Kombinácia s inhibítormi enzýmu CYP450 2D6 (ako sú selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu, tricyklické antidepresíva), tiazidovými liekmi a tiazidovými diuretikami, inhibítormi enzýmu konvertujúceho angiotenzín, blokátormi vápnikových kanálov atď., nemá žiadny vplyv na farmakokinetiku sildenafilu.
3. Exportný obchod: Naša spoločnosť už mnoho rokov nepretržite optimalizuje štruktúru exportných produktov sildenafilových surovín. Vďaka vysoko-kvalitným produktom a cenovým výhodám sme naše produkty úspešne vyvážali do rôznych častí krajiny. Dosiahli rozsiahle globálne obchodné pokrytie.
Tok výrobného procesu
1. Predúprava surovín: Vysoko-čisté základné suroviny sú starostlivo vybrané a uvedené do výroby po absolvovaní viacerých testov (čistota väčšia alebo rovná 99,5 %), odstránení nečistôt a škodlivých zvyškov v surovinách, aby sa zabezpečila čistota surovín a položili základy kvality prášku Aminotadalafil High Purity zo zdroja.
2. Syntetická reakcia: Pre väčšinu pacientov je odporúčaná dávka 150 mg, užitá asi 1 hodinu pred sexuálnou aktivitou; Môže sa však užiť kedykoľvek v priebehu 0,5-4 hodín pred sexuálnou aktivitou. Na základe účinnosti a znášanlivosti možno dávku zvýšiť na 200 miligramov (maximálna odporúčaná dávka) alebo znížiť na 100 miligramov. Užívajte až raz denne.
Nasledujúce faktory súvisia so zvýšenými plazmatickými hladinami sildenafilu (AUC): vek nad 65 rokov (zvýšenie o 40 %), poškodenie pečene (ako je cirhóza, zvýšenie o 80 %), závažné poškodenie obličiek (miera klírensu kreatinínu<30ml/min, increased by 100%), concurrent use of potent cytochrome P450 3A4 inhibitors (ketoconazole, itraconazole increased by 200%), erythromycin increased by 182%, and saquinavir increased by 210%. Due to the possibility of increased efficacy and incidence of adverse events in patients with high plasma levels, a starting dose of 25mg is recommended.
3. Spôsob účinku: Počas sexuálnej stimulácie katalyzujú nerenálne glandulárne necholinergné neuróny v corpus cavernosum penisu, ako aj syntáza oxidu dusnatého vo vaskulárnych endotelových bunkách syntézu oxidu dusnatého z L-arginínu. Ten aktivuje guanylátcyklázu, čím zvyšuje syntézu cyklického guanozínmonofosfátu, čo následne spôsobuje relaxáciu hladkých svalov corpus cavernosum a malých artérií, čo vedie k vstreknutiu krvi do kavernózneho sínusu penisu a erekcii. Medzitým sa cyklický guanozínmonofosfát hydrolyzuje fosfodiesterázou.
4. Single dose antacids (aluminum hydroxide/magnesium hydroxide) have no effect on the bioavailability of this product; CYP450 2C9 inhibitors (such as tolbutamide, warfarin), CYP450 2D6 inhibitors (such as selective serotonin reuptake inhibitors,>tricyklické antidepresíva), tiazidové lieky a tiazidové diuretiká, inhibítory angiotenzín -konvertujúceho enzýmu, blokátory kalciových kanálov atď., nemajú žiadny vplyv na farmakokinetiku sildenafilu.
5. Aseptické balenie: Čiastkové balenie- sa vykonáva v aseptickom prostredí. Bežné balenie obsahuje 1 kg vrecúška z hliníkovej fólie a 25 kg kartónové sudy (vystlané dvoj-vrstvovými PE vrecami). Malé-balenie vzoriek, ako napríklad 10 g, 50 g a 100 g, je možné prispôsobiť podľa potrieb zákazníka. Názov produktu, číslo CAS, čistota, číslo šarže, podmienky skladovania a ďalšie informácie sú zreteľne vyznačené na obale v súlade s medzinárodnými prepravnými štandardmi.
6. Skladovanie a výstupná kontrola: Po zabalení sa produkty skladujú vo vyhradenom sklade. Pred odletom sa znova vykoná opätovná kontrola, aby sa zaistilo, že kvalita produktu, balenie a dokumenty o zhode sú úplné, a ku každej zásielke sú priložené detekčné správy a materiály o zhode, aby sa zabezpečilo-bezstarostné doručenie.
Vyhlásenie o zhode
1: Tento produkt je vyrobený zo suroviny sildenafil a používa sa na vedecký výskum a vývoj. Vyvezieme ho v súlade s vnútroštátnymi zákonmi a predpismi
2. Prísne dodržiavame GMP výrobu a všetky sildenafilové suroviny prechádzajú prísnym testovaním. Aby sme vám zabezpečili-kvalitné doručenie.
3. Pri kúpe tohto produktu sú zákazníci povinní poskytnúť certifikáty o zákonnom používaní. Dodávame iba vyhovujúcim B2B zákazníkom (farmaceutické spoločnosti, výskumné inštitúcie atď.) a prísne kontrolujeme kvalifikáciu zákazníkov, aby sme zabezpečili legálne používanie produktov.
